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普通肝素、低分子肝素、磺达肝素,三者之间的区别

普通肝素、低分子肝素、磺达肝素,是临床常用的三种非口服抗凝血药物,主要用于防治血栓形成或栓塞性疾病,如心肌梗死、血栓性静脉炎、肺栓塞等,也用于血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作中。这三种抗凝血药物,究竟有何区别呢?

一、来源不同

肝素,因首先在肝脏中发现而得名。肝素,作为天然抗凝血物质,存在于哺乳动物的许多脏器中,其中肺和肠粘膜的含量最高。

1、普通肝素

肝素,又名普通肝素,是从猪肠粘膜或牛肺中提取精制的一种硫酸氨基葡聚糖。普通肝素是一种混合物,分子量范围为3000~30000KD,平均分子量约为15000KD。

2、低分子肝素

低分子肝素,包括依诺肝素、达肝素、那屈肝素、贝米肝素等,是普通肝素裂解后的硫酸氨基葡聚糖片断。低分子肝素也是一种混合物,平均分子量范围3000~5000KD。

3、磺达肝素

磺达肝素,又名磺达肝癸,是纯化学合成的戊聚糖甲基衍生物(肝素、低分子肝素的活性片段),分子量1700KD。

4、钙盐和钠盐,有微小的差别

普通肝素、低分子肝素,有钠盐和钙盐两种形式。皮**射时,钙盐的抗凝活性要低于钠盐,但不影响临床效果;钙盐较少出现皮肤瘀斑,但其它出血症状无明显差别。

二、抗凝作用不同

抗凝血酶Ⅲ,是血浆中一种抗凝血酶,可抑制活化的凝血因子Ⅹa、凝血因子Ⅱa(凝血酶)、凝血因子Ⅻa等。

普通肝素、低分子肝素、磺达肝素与抗凝血酶Ⅲ结合后,可增加抗凝血酶Ⅲ与凝血因子Ⅹa的亲和力,发挥抗凝血因子Ⅹa作用

但是,只有分子量较大的肝素(分子量>5400KD),才能与抗凝血酶Ⅲ、凝血因子Ⅱa同时结合,发挥抗凝血因子Ⅱa作用。

抗凝血因子Ⅱa作用:普通肝素>低分子肝素,磺达肝素无抗凝血因子Ⅱa作用。


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另外,普通肝素尚能促进血管内皮细胞释放组织型纤溶酶原激活剂(t-PA),t-PA可激活纤溶系统,降解纤维蛋白。

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三、临床应用不同

肝素、低分子肝素、磺达肝素,均可用于预防和治疗静脉栓塞和肺动脉栓塞,并用于不稳定性绞痛和心肌梗塞患者。

肝素和低分子肝素,还可用于支架置入或冠状动脉球囊形成术来预防栓塞。但是,磺达肝素不能单独用于这种置入治疗,因为磺达肝素可增加导管内血栓风险。

四、药代动力学不同

肝素、低分子肝素、磺达肝素均可静脉、皮**射给药,禁止肌肉注射。

肝素静脉滴注起效迅速,皮**射的生物利用度仅用30%;低分子肝素、磺达肝素皮**射,吸收均匀,生物利用度≥90%。大多数情况下,皮**射低分子肝素、磺达肝素,可以代替肝素的持续静脉滴注。

肝素可被网状内皮细胞系统清除和降解,少量肝素经肾脏排泄;低分子肝素和磺达肝素主要通过肾脏排泄,肾脏功能不全的患者可能发生蓄积,导致出血

肝素血浆半衰期较短,约为1~2小时;低分子肝素的血浆半衰期较长,约为5~7小时;磺达肝素的血浆半衰期最长,约为17~21小时,每日一次皮**射。


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五、副作用不同

与肝素比较,低分子肝素、磺达肝素的出血发生率较低。使用肝素时,特别是静脉滴注给药,需要监测活化部分凝血酶时间(APTT)。

鱼精蛋白只能与分子量较大的肝素结合。鱼精蛋白可完全消除肝素的抗凝作用(1mg硫酸鱼精蛋白可中和100U肝素),可部分消除低分子肝素的抗凝作用,对磺达肝素的抗凝作用无影响

肝素可引起致命血小板减少症,应进行血小板计数监控;低分子肝素引起血小板减少症的发生率较低,但也应进行血小板计数监控;对于肝素引起血小板减少症的患者,可用磺达肝素替代。

肝素可抑制肾上腺醛固酮合成,偶尔可引起高血钾;肝素和低分子肝素可引起轻度的转氨酶升高。

大剂量或长期使用肝素,偶尔会引起骨质疏松和自发性脊椎骨折;与肝素相比,低分子肝素和磺达肝素很少引起骨质疏松。



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